新疆理化所从驱虫斑鸠菊种子中分离得到榄香内酯类二聚体化合物
驱虫斑鸠菊(Vernonia anthelmintica Willd) 为菊科斑鸠菊属一年生草本植物,仅见于印度、巴基斯坦、阿富汗等地,新疆南部有栽培。始载于《中国植物志》,还被收载于《中华人民共和国卫生部药品标准-维吾尔药分册》、《维吾尔药志》、《中华本草-维吾尔分卷》等,是历代传统维吾尔医治疗白癜风的主要经典药物。
在前期研究中,中国科学院新疆理化技术研究所资源化学研究室科研人员从驱虫斑鸠菊种子中发现了具有较强抗癌活性的倍半萜类化合物2个,倍半萜二聚体2个。通过对驱虫斑鸠菊种子去油后用石油醚、乙醚、甲醇以1:1:1的提取物进行进一步的研究,用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、全自动纯化系统以及半制备液相色谱进行分离纯化,分离出倍半萜二聚体3个(vernodalidimers C, D 和 E,1,2,和 3)以及倍半萜内酯4个(5, 6, 7和8),并且通过比较三个二聚倍半萜类化合物的实验CD与计算CD,确定了其绝对构型。上述化合物丰富了驱虫斑鸠菊中的化合物库,也为深入研究和开发驱虫斑鸠菊提供了一定的科学依据。
科研人员对已分离的化合物在A-549,HCT-15,PC-3,T47D四种肿瘤细胞中测定其抗肿瘤活性,结果显示倍半萜二聚体在T47D细胞(乳腺癌)的抗肿瘤活性较好,其IC50值比阳性对照阿霉素(IC50 =25.50 μM)更低,尤其是Vernodalidimer D,其IC50值达到0.95 μM。 因此,Vernodalidimer D可以作为抗肿瘤候选化合物进行深入研究。
研究成果发表在Fitoterapia(《植物疗法》)上。该研究工作得到了国家自然科学基金国际合作交流项目等资助。
图1 驱虫斑鸠菊中分离的化合物结构
图2 倍半萜二聚体1,2,3的实测CD,UV和计算CD,UV